• Бесплатная доставка каждый день!


ДЖЕС ПЛЮС

695 РУБ595 РУБ


Описание препарата

Побочное действие

Наиболее распространенные побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата, следующие: тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из половых путей неуточненного генеза (более чем у 3% женщин, применяющих препарат по показаниям "Контрацепция" и "Контрацепция и лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris)"); тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения (более чем у 10% женщин, применяющих препарат по показанию "Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома (ПМС)").

Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.

Ниже в таблице приведена частота побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препаратов Джес® и Джес® Плюс по показанию "Контрацепция", а также по показаниям "Контрацепция и лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris)" (n=3565) и "Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома (ПМС)" (n=289) для препарата Джес®. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Определение категорий частоты побочных реакций: часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100) и редко (≥1/10 000 и <1/1000). Для дополнительных побочных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано "частота неизвестна".

Фармакокинетика

Дроспиренон

Всасывание

После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови, равная 38 нг/мл, достигается через 1-2 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность, которая колеблется в диапазоне от 76% до 85%.

Распределение

После приема внутрь наблюдается двухфазное снижение уровня препарата в сыворотке, с T1/2, соответственно, 1.6±0.7 ч и 27±7.5 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±1.2 л/кг.

Во время первого курсового применения препарата Сss дроспиренона в плазме крови около 70 нг/мл достигается через 8 дней после начала применения препарата. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2-3 раза (за счет кумуляции), что обусловливалось соотношением Т1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования. Дальнейшее увеличение концентрации дроспиренона в плазме крови отмечается через 1-6 курсов применения препарата, после чего увеличения концентрации не наблюдается.

Метаболизм

После приема внутрь дроспиренон интенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом CYP3A4.

Выведение

Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона экскретируются через ЖКТ и почки в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 метаболитов - около 40 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования показали, что концентрация дроспиренона в плазме крови женщин с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) при достижении равновесного состояния и у женщин с сохранной функцией почек (КК более 80 мл/мин) сопоставимы. Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.

У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Сmax в фазах абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1.8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени.

У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменений концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к его повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном).

Не установлено влияния этнической принадлежности (исследование проведено на когортах женщин европеоидной расы и японок) на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax - около 33 пг/мл, достигается в течение 1-2 ч после однократного приема внутрь. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма при "первом прохождении" через печень составляет приблизительно 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у других испытуемых подобных изменений не отмечалось.

Распределение

Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно, T1/2 этинилэстрадиола во второй фазе составляет около 24 ч. Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98.5%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый Vd составляет около 5 л/кг.

Сss достигается во второй половине цикла приема препарата, концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1.4-2.1 раза.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение

Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Т1/2 метаболитов составляет примерно 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не установлено влияния этнической принадлежности (исследование проведено на когортах женщин европеоидной расы и японок) на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.

Кальция левомефолат

Всасывание

После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата через 0.5-1.5 ч Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.

Распределение

Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяются пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4-5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 451 мкг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, Т1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТГФ в организме.

L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме.

Сss L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата достигается через 8-16 недель и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.

Метаболизм

L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 451 мкг кальция левомефолата и 400 мкг фолиевой кислоты были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников ДНК и РНК кислот, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин.

Выведение

L-5-метил-ТГФ выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также через ЖКТ.

Форма выпуска, состав и упаковка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (активные комбинированные) розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с тиснением "Z+" в правильном шестиугольнике; (24 шт. в блистере).

Часто Нечасто Редко Частота неизвестна
Инфекционные и паразитарные заболевания
Кандидоз
Со стороны обмена веществ
увеличение массы тела уменьшение массы тела
повышение аппетита
анорексия
гиперкалиемия
гипонатриемия
Нарушения психики
перепады настроения снижение или потеря либидо2
сонливость
депрессия/подавленное настроение
бессонница аноргазмия
Со стороны нервной системы
головная боль головокружение
парестезии
Со стороны сердца
тахикардия
Со стороны сосудов
мигрень
повышение АД
обморок
носовые кровотечения
венозная или артериальная тромбоэмболия*
Со стороны органа зрения
конъюнктивит
сухость слизистой оболочки глаз
нарушение зрения
Со стороны пищеварительной системы
тошнота1 боли в животе
рвота
гастрит
диарея
метеоризм
диспепсия
вздутие живота
запор
сухость во рту
Со стороны печени и желчевыводящих путей
боли в правом подреберье
Со стороны иммунной системы
аллергические реакции гиперчувствительность
Со стороны кожи и подкожных тканей
акне
сыпь
зуд
алопеция
гипертрихоз
экзема
сухость кожи
контактный дерматит
акнеформный
дерматоз
многоформная эритема
Со стороны костно-мышечной системы
боль в спине
боль в конечностях
судороги мышц
Со стороны половых органов и молочной железы
боль в молочных железах1
болезненность молочных желез
ациклические кровянистые выделения/кровотечения из влагалища1
кровотечения из половых путей неуточненного генеза
отсутствие менструальноподобного кровотечения
боль в области малого таза
"приливы"
фиброзно-кистозная мастопатия
кандидозный вульвовагинит
выделения из влагалища
обильное менструальноподобное кровотечение
скудные менструальноподобные кровянистые выделения
редкие менструальноподобные кровотечения
болезненное менструальноподобное кровотечение
сухость слизистой влагалища
патологический результат теста по Папаниколау
гиперплазия молочных желез
полип шейки матки
киста яичника
атрофия эндометрия
1 таб.
этинилэстрадиол (микронизированный, в форме бетадекс клатрата) 20 мкг
дроспиренон (микронизированный) 3 мг
кальция левомефолат (микронизированный) 451 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 45.329 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.8 мг, кроскармеллоза натрия - 3.2 мг, гипролоза (5 cP) - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг.

Состав оболочки: лак розовый - 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 cP) - 1.0112 мг, макрогол 6000 - 202.4 мкг, тальк - 202.4 мкг, титана диоксид - 558 мкг, краситель железа оксид красный - 26 мкг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (вспомогательные витаминные) светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с тиснением "M+" в правильном шестиугольнике; (4 шт. в блистере).

1 таб.
кальция левомефолат (микронизированный) 451 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.349 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.8 мг, кроскармеллоза натрия - 3.2 мг, гипролоза (5 cP) - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг.

Состав оболочки: лак светло-оранжевый - 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 cP) - 1.0112 мг, макрогол 6000 - 202.4 мкг, тальк - 202.4 мкг, титана диоксид - 572.3 мкг, краситель железа оксид желтый - 8.9 мкг, краситель железа оксид красный - 2.8 мкг.

28 шт. (набор: 24 активные комбинированные таблетки и 4 вспомогательные витаминные таблетки) - упаковки ячейковые контурные (блистеры) (1) - книжки-раскладушки (1) с вклеенным блоком самоклеящихся наклеек для оформления календаря приема - пленка.
28 шт. (набор: 24 активные комбинированные таблетки и 4 вспомогательные витаминные таблетки) - упаковки ячейковые контурные (блистеры) (1) - книжки-раскладушки (3) с вклеенным блоком самоклеящихся наклеек для оформления календаря приема - пленка с упаковочным стикером.

Клинико-фармакологическая группа: Комбинированный контрацептивный препарат (эстроген+гестаген+кальция левомефолат) Фармако-терапевтическая группа: Контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген+кальция левомефолат)

Представительство:


Байер АГ (Германия)
Код ATX: G03AA12 (Дроспиренон и эстроген)

Владелец регистрационного удостоверения:


BAYER PHARMA, AG (Германия)

Активные вещества


  • этинилэстрадиол (ethinylestradiol) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
  • дроспиренон (drospirenone) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
  • кальция левомефолат (levomefolate calcium) USAN принятое к употреблению в США

Показания

— контрацепция, предназначенная, в первую очередь, для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме;

— контрацепция и лечение умеренной формы акне (acne vulgaris);

— контрацепция у женщин с дефицитом фолатов;

— контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома.

Коды МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
E53.8 Недостаточность других уточненных витаминов группы В
L70 Угри
N94.3 Синдром предменструального напряжения
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Лекарственная форма


ДЖЕС® ПЛЮС таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мкг+3 мг+451 мкг: 28 или 84 шт. с блоком наклеек д/оформления календаря приема рег. №: ЛП-001189 от 11.11.11 - Бессрочно

Произведено:


BAYER WEIMAR (Германия)

Фармакологическое действие

Джес® Плюс - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки и вспомогательные таблетки, содержащие кальция левомефолат.

Контрацептивный эффект препарата Джес® Плюс в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости секрета шейки матки.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.

Дроспиренон, входящий в состав препарата Джес® Плюс, обладает антиминералокортикоидной активностью и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос (себореи). Эти особенности дроспиренона следует учитывать при выборе контрацептива женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. По своим характеристикам дроспиренон схож с естественным прогестероном, вырабатываемым женским организмом. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Кислотная форма кальция левомефолата, по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме содержащейся в пище. Средняя концентрация L-5-метилтетрагидрофолата в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л.

Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата. Благодаря этому он усваивается лучше, чем фолиевая кислота. Левомефолат показан женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания для удовлетворения повышенной потребности в фолатах. Введение кальция левомефолата в состав перорального контрацептивного препарата снижает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет неожиданно, сразу же после прекращения применения контрацепции (или, в очень редких случаях, при применении пероральной контрацепции).